Зидовудин

Материал из Справочник по лечению ВИЧ и гепатитов
Перейти к: навигация, поиск

FDA.png

AZT

Препарат AZT был одобрен для применения в США управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств 19.03.1987 г.

Rf.png

Зидовудин

Препарат Зидовудин был зарегистрирован для применения в России. Первая запись в государственном реестре лекарственных средств датируется 25.08.2006 г.

Z.png

ЖНВЛП

Этот препарат включен в список ЖНВЛП (жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов) в России.
О ЖНВЛП в Википедии  ·  Список ЖНВЛП 2017 2018 2019 2020 2021


Исторически первый препарат для лечения ВИЧ-инфекции в составе ВААРТ, представитель группы НИОТ, синтетический аналог тимидина. Упоминается в фильме "Далласский клуб покупателей".
260162.gif

Внутриклеточно зидовудин фосфорилируется до своего активного 5'-трифосфатного метаболита, зидовудинтрифосфата (ZDV-TP). Основным механизмом действия ZDV-TP является ингибирование обратной транскриптазы (RT) через обрыв цепи ДНК после включения аналога нуклеотида. ZDV-TP является слабым ингибитором клеточных ДНК-полимераз α и γ и, как сообщается, включается в ДНК клеток в культуре.

Синонимы

Ретровир®, ZDV, Zidovudine, AZT, Azidothymidine, Зидовудин, Азидотимидин, Зидо-Эйч, Зидовирин, Зидовудин-Ферейн, Тимазид, Виро-Зет и др.

Состав и форма выпуска

  • Таблетки по 300 мг
  • Капсулы 100 мг
  • Сироп 10 мг/мл
  • Флаконы 20 мл/200 мг для внутривенных инъекций

Галерея

Условия применения

  • Для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в возрасте от 4 недель и старше, в составе ВААРТ.
  • Для профилактики вертикального пути передачи ВИЧ. При использовании для предотвращения передачи инфекции от матери ребенку зидовудин назначают ВИЧ-инфицированным женщинам во время беременности и родов, а также их детям после рождения.
  • Зидовудин также может использоваться off-label для лечения некоторых состояний, связанных с инфекцией вируса герпеса человека 8 типа (HHV-8) у людей с ВИЧ.

Дозирование

1. Взрослые (более 18 лет)

Пероральное дозирование

Рекомендуемая пероральная доза ретровира составляет 300 мг два раза в день в сочетании с другими антиретровирусными средствами.

Внутривенное дозирование

Рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 1 мг/кг, вводимая с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 4 часа. Пациенты должны получать инъекции ретровира только до тех пор, пока не будет возможна пероральная терапия. Перед введением инъекцию ретровира необходимо разбавить. Рассчитанную дозу следует набрать из 20-мл флакона и добавить к 5% раствору глюкозы для инъекций до достижения концентрации не более 4 мг/мл.

2. Дети (в возрасте от 4 недель до 18 лет и с массой тела не менее 4 кг)

  • От 4 до < 9 кг: по 24 мг/кг/сут (по 12 мг/кг дважды в сутки или по 8 мг/кг трижды в сутки)
  • От ≥ 9 до < 30 кг: по 18 мг/кг/сут (по 9 мг/кг дважды в сутки или по 6 мг/кг трижды в сутки)
  • ≥ 30 кг: по 600 мг/сут (по 300 мг дважды в сутки или по 200 мг дважды в сутки)

3. Профилактика передачи ВИЧ-1 от матери к плоду

Материнское дозирование (срок беременности более 14 недель)

По 100 мг перорально 5 раз в день до начала родов. Во время схваток и родоразрешения ретровир следует вводить внутривенно в дозе 2 мг/кг (общая масса тела) в течение 1 часа с последующей непрерывной внутривенной инфузией 1 мг/кг в час (общая масса тела) до пережатия пуповины.

Неонатальное дозирование

Прием начинается в течение 12 часов после рождения и продолжается до 6-недельного возраста, по 2 мг/кг каждые 6 часов, в виде сиропа через шприц подходящего размера с градуировкой 0,1 мл.

Новорожденным, которые не могут принимать пероральные дозы, можно вводить ретровир внутривенно по 1,5 мг/кг (вводится в течение 30 минут) каждые 6 часов.

Побочные эффекты

Препарат может вызвать серьезные, опасные для жизни побочные эффекты. К ним относятся:

Поражение системы крови (тяжелая анемия, нейтропения)

Лактацидоз (симптомы: чувство сильной слабости/усталости, необычная мышечная боль, проблемы с дыханием, боль в животе с тошнотой и рвотой, головокружение, эйфория, быстрое или нерегулярное сердцебиение)

Поражение печени (симптомы: желтуха, темная моча, светлый стул, длительная - несколько дней - потеря аппетита, тошнота, боли или дискомфорт в правом подреберье)

Миопатия (симптомы: симметричная мышечная слабость, преимущественно в конечностях без боли, мышечные судороги)

Гиперчувствительность (симптомы: лихорадка, волдыри на коже, язвы во рту, покраснение или отек глаз, отёк лица, губ, ротовой полости, горла, проблемы с дыханием или глотанием, боль в правом подреберье, потемнение мочи, "ком в горле", кожный зуд, мышечная боль, суставная боль или скованность)

В составе комбинированных лекарственных препаратов

Комбивир  ·  Тризивир

Ссылки