Тенофовир Алафенамид (гепатит B)

Материал из Справочник по лечению ВИЧ и гепатитов
Перейти к: навигация, поиск
FDA.png

Vemlidy

Препарат Vemlidy был одобрен для применения в США управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств 10.11.2016 для лечения хронического гепатита В.

Rf.png

Вемлиди

Препарат Вемлиди был зарегистрирован для применения в России. Первая запись в государственном реестре лекарственных средств датируется 09.07.2019 г.


Тенофовира алафенамид в виде монопрепарата показан для лечения хронического гепатита В у взрослых с компенсированным поражением печени. Тенофовир алафенамид является фосфонамидным пролекарством тенофовира (аналог 2'-дезоксиаденозинмонофосфата). Тенофовира алафенамид в качестве липофильного, проницаемого для клеток соединения, проникает в гепатоциты путем пассивной диффузии и печеночными транспортерами поглощения OATP1B1 и OATP1B3. Затем тенофовир алафенамид превращается в тенофовир путем гидролиза, главным образом, карбоксилэстеразой 1 (CES1) в гепатоцитах. Внутриклеточный тенофовир впоследствии фосфорилируется клеточными киназами до фармакологически активного метаболита тенофовира дифосфата. Тенофовира дифосфат подавляет репликацию вируса гепатита В за счет включения в вирусную ДНК обратной транскриптазой вируса гепатита В, что приводит к обрыву цепи ДНК.

Дифосфат тенофовира является слабым ингибитором ДНК-полимераз млекопитающих, которые включают митохондриальную ДНК-полимеразу γ, и нет доказательств токсичности для митохондрий в культуре клеток.

В составе комибинированных препаратов применяется для лечения ВИЧ-1-инфекции.

Синонимы

GS-7340, TAF, TFV alafenamide, prodrug of tenofovir, tenofovir alafenamide fumarate

Состав и форма выпуска

Таблетки по 25 мг.

Галерея

Условия применения

Рекомендуемая дозировка составляет 25 мг (одна таблетка), принимаемая перорально один раз в день во время еды.

Побочные эффекты

Препарат может вызвать серьезные, опасные для жизни побочные эффекты. К ним относятся:

Лактацидоз (симптомы: чувство сильной слабости/усталости, необычная мышечная боль, проблемы с дыханием, боль в животе с тошнотой и рвотой, головокружение, эйфория, быстрое или нерегулярное сердцебиение)

Поражение печени (симптомы: желтуха, темная моча, светлый стул, длительная - несколько дней - потеря аппетита, тошнота, боли или дискомфорт в правом подреберье)

Поражение почек: у некоторых людей, принимающих препарат, развиваются новые или усугубляются имеющиеся проблемы с почками, в том числе почечная недостаточность.

Ухудшение течения гепатита В: при коинфекции ВИЧ + гепатит В, после прекращения приёма препарата, течение гепатита В может значительно ухудшиться, вплоть до молниеносного течения и тяжелого поражения печени.

Ссылки

См. также

Тенофовир дизопроксил фумарат  ·  Тенофовир Алафенамид (ВИЧ)

Упаковка и таблетка
Упаковка и таблетка